Cosa sono i barbiturici?
I barbiturici sono una classe di farmaci che agiscono come depressori e calmanti del sistema nervoso centrale, rallentandolo e determinando effetti come la sedazione e l'anestesia. Hanno anche effetti ansiolitici, ipnotici e anticonvulsivanti. Da un punto di vista biochimico, sono molecole liposolubili derivati dall'acido barbiturico.
I barbiturici sono stati ampiamente utilizzati in passato per il trattamento dell’ansia, dell’epilessia e dell’insonnia.
Per via della loro tossicità e per il loro potenziale di abuso, oggi sono considerati farmaci un po’ obsoleti. Attualmente il loro indice terapeutico è molto ristretto, per cui vengono utilizzati molto raramente e in casi particolari. D'altra parte, possono causare alterazioni nell'umore ed effetti collaterali più seri, come la depressione respiratoria. Inoltre, creano dipendenza fisica e psicologica.
Storia
I barbiturici sono stati scoperti nel 1864 dal chimico tedesco Adolf von Baeyer, il quale sintetizzò l’acido barbiturico a partire dall'urea e dall'acido malico. Il chimico decise di chiamare la sostanza “barbiturico” come omaggio alla donna che amava, Barbara.
Circa 40 anni dopo, i chimici Emil Hermann Fischer e Joseph von Mering sintetizzarono l’acido dietil barbiturico o barbital, il primo vero e proprio barbiturico, a cui fu dato il nome commerciale di Veronal, considerato il primo farmaco psicotropo con effetti ipnotici-sedativi. Poco dopo ne fu introdotto un secondo, il fenobarbital, venduto come di Luminal.
Negli anni ‘50 comparvero le prime evidenze scientifiche riguardo al fatto che i barbiturici causano dipendenza, finché negli anni ‘70 la prescrizione di questi farmaci iniziò a essere sottoposta a una rigorosa normativa.
Sebbene in passato diversi barbiturici venissero ampiamente usati come sedativi e ipnotici di prima scelta, a partire dagli anni ’70 si è assistito a un declino del loro uso per via degli effetti collaterali e dei rischi di dipendenza associati.
Meccanismo d’azione
Dal punto di vista farmacologico, il meccanismo d’azione dei barbiturici consiste nell’interazione con specifici recettori e nella facilitazione dell'azione del neurotrasmettitore GABA, inibitore naturale del nostro sistema nervoso. Per realizzare questo processo, i farmaci barbiturici agiscono aumentando l'apertura dei canali del cloro.
Il risultato di questi fenomeni chimici è una ridotta attivazione e trasmissione degli impulsi nervosi e una depressione dell’attività neuronale (compresa quella del sistema limbico, zona del cervello coinvolta nelle emozioni e nell’ansia) e della muscolatura (volontaria, involontaria e cardiaca).
Con questi meccanismi depressori del sistema nervoso centrale, i barbiturici diminuiscono l'eccitabilità neuronale, con effetti sedativi, ansiolitici e calmanti. A dosi più elevate, possono indurre un sonno profondo e duraturo, con effetti ipnotici. Inoltre, riducono l’attività epilettica del cervello.
Tipi
I barbiturici vengono classificati in funzione della loro durata d’azione, cioè a seconda di quanto tempo impiegano per dare degli effetti e della durata di questi ultimi.
Si distinguono 4 diversi tipi di barbiturici:
Barbiturici a durata d’azione ultracorta: Iniziano ad agire pochi istanti dopo averli consumati e la loro durata è di circa 20 minuti. Un farmaco di questo tipo è il tiopentale, che viene utilizzato come anestesia generale in chirurgia.
Barbiturici a durata d’azione breve: Iniziano ad agire 10-15 minuti dopo l’assunzione e la loro durata è di circa 3-4 ore. Fanno parte di questa categoria l’esobarbital, il pentobarbital e il secobarbital.
Barbiturici a durata d’azione intermedia: Iniziano ad agire 1 ora dopo averli assunti e la loro durata è di circa 6-8 ore. Esempi dei barbiturici di questa categoria sono l'amobarbital e il butabarbital, utilizzati nel trattamento dell'insonnia o nel prechirurgico.
Barbiturici a durata d’azione intermedia: Iniziano ad agire più di 1 ora dopo il consumo e la loro durata è di circa 12 ore. Il barbiturico più noto di questa categoria è il fenobarbital, utilizzato per l’epilessia e come parte del trattamento della dipendenza da alcol.
Utilizzo
Il loro uso per l’ansia e l’insonnia si è notevolmente ridotto perché le alternative disponibili, come le benzodiazepine e diversi altri farmaci ansiolitici e ipnotici, sono ritenute più sicure.
Tuttavia, i barbiturici continuano avere degli utilizzi:
Vengono prescritti come antiepilettici sotto stretto controllo medico in casi particolari, come epilessia refrattaria, emicrania, infarti cerebrali e traumi del capo.
Vengono utilizzati come anestesia generale per alcuni interventi chirurgici.
In ambiente ospedaliero, a volte sono usati come sedativi in terapia intensiva e per gestire gravi casi di agitazione e ansia acuta.
In alcuni paesi si utilizzano per il suicidio assistito.
Il barbiturico amobarbital viene iniettato nella carotide per sedare delle specifiche aree del cervello durante il test di Wada, uno specifico test che si realizza in neurochirurgia e per la valutazione neuropsicologica delle funzioni del linguaggio e della memoria.
Controindicazioni
I barbiturici sono controindicati nei casi di ipersensibilità nota ai barbiturici o ad uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nel medicinale, insufficienza respiratoria grave, porfiria acuta intermittente, storia di abuso di sostanze, gravidanza e allattamento.
Dipendenza e astinenza
I barbiturici sono farmaci altamente tossici e presentano seri rischi per la salute. Infatti, nella classifica di pericolosità delle varie droghe, occupano il terzo posto.
Tra i principali motivi per cui i barbiturici vengono considerati pericolosi, vi è l’altissimo potenziale di dipendenza fisica e psicologica.
Inoltre, il loro uso regolare porta alla tolleranza alle dosi terapeutiche, che rende necessaria una quantità di farmaco sempre maggiore per ottenere gli stessi effetti che si ottenevano in precedenza, e questo porta la persona che ne è dipendente a aumentare pericolosamente il dosaggio e commettere abusi sul consumo di barbiturici.
L’interruzione improvvisa dell’assunzione di barbiturici in un individuo dipendente può portare alla sindrome di astinenza da barbiturici, una delle più pericolose nel campo delle sostanze di abuso.
I principali sintomi della crisi di astinenza da barbiturici sono irrequietezza, tremori, contrazioni muscolari, vertigini, nausea, vomito, agitazione, ansia, aggressività, insonnia, paranoia, sudorazione, tachicardia, ipertensione e convulsioni.
Nei casi più gravi possono insorgere allucinazioni e deliri. La sindrome di astinenza può risultare fatale, ed è per questo che non solo l’inizio ma anche l’interruzione dell’assunzione di barbiturici è un processo delicato che va rigorosamente seguito da un medico.
Effetti collaterali
Tra gli effetti indesiderati dei barbiturici più comuni vi sono:
Eccessiva sedazione: Sonnolenza, riduzione delle capacità fisiche e mentali, paralisi e formicolio. Gli effetti di eccessiva sedazione assomigliano a quelli dell'ebrezza alcolica, e la sonnolenza può persistere anche il giorno dopo l'assunzione con compromissione di attività come la guida.
Alterazioni cognitive: Confusione, turbe della coscienza, disinibizione comportamentale. Questi effetti spiegano perché i barbiturici venivano usati in passato come “sieri della verità”.
Problemi di coordinazione nella deambulazione e nel linguaggio.
Problemi cardiaci e respiratori: Diminuzione della pressione sanguigna, diminuzione della contrattilità del muscolo cardiaco, depressione respiratoria o persino arresto cardiorespiratorio.
Altri effetti indesiderati, come vertigini, debolezza muscolare, disturbi gastrointestinali.
Condizioni molto gravi come il coma e persino la morte.
Rischi
I barbiturici possono causare un’intossicazione cronica, con sintomi quali tremori, atassia, problemi di memoria e concentrazioni e altri sintomi mentali, o anche una più grave intossicazione acuta, caratterizzata da convulsioni, delirio e allucinazioni.
I numerosi rischi dei barbiturici si amplificano e si complicano quando vengono assunti insieme ad altre sostanze come l’alcol o altri farmaci, con un aumentato rischio di insufficienza respiratoria e di morte.
Un rischio molto serio è quello dell’assunzione di barbiturici in caso di gravidanza e allattamento. Dato che questi farmaci sono liposolubili, possono attraversare la placenta e raggiungere il latte materno, con rischio di aborto e di problemi di salute per i lattanti.
Il rischio sicuramente più temibile è il sovradosaggio (o overdose), che può portare a depressione respiratoria e coma. Può anche essere letale, in particolare quando si supera la dose terapeutica di 15-20 volte.
In caso di sovradosaggio di barbiturici non ci sono antidoti disponibili e l’unica opzione terapeutica è un trattamento di supporto. Un’overdose di barbiturici ha un esito fatale in 1 caso su 4.
Dati statistici
Secondo una ricerca condotta nel 2006 presso l’Università del Michigan su circa 50 mila adolescenti, esiste una tendenza a consumare eccessivamente e in maniera inappropriata farmaci quali analgesici, stimolanti e barbiturici. Tuttavia, i barbiturici non sono tra i più consumati.
Da alcune statistiche statunitensi del 2019 è emerso che circa lo 0,3% della popolazione aveva fatto uso di barbiturici di recente senza controllo né indicazioni del proprio medico.
Nello stesso anno sono stati registrati più di 10 mila decessi connessi all’utilizzo di barbiturici. Inoltre, i barbiturici costituiscono il primo farmaco d’abuso nei casi di suicidio.
Fortunatamente, negli ultimi decenni le morti per overdose da barbiturici sono in continua diminuzione grazie al declino del loro utilizzo.
Conclusioni
Considerati i significativi rischi in cui si può incorrere, l’assunzione dei barbiturici deve sempre avvenire sotto la stretta supervisione di un medico e seguendo le indicazioni fornite. Inoltre, è fondamentale che non vengano combinati con altri farmaci depressori del sistema nervoso centrale o con alcol.
Ricorda che la dipendenza da barbiturici, come gli altri tipi di abuso di sostanze, è una condizione che richiede un intervento professionale. Se stai lottando con un problema relativo all’assunzione di barbiturici, l’idea migliore è cercare un supporto medico e psicologico. Esistono diverse opzioni di trattamento disponibili per superare la dipendenza, come programmi di trattamento ospedaliero e ambulatoriale e terapie psicologiche.
IN SINTESI
Cosa sono i barbiturici?
I barbiturici sono farmaci sedativi usati per trattare l'insonnia, l'ansia e come anticonvulsivanti.Quali sono i rischi dell'uso di barbiturici?
Possono causare dipendenza, tolleranza e overdose, con effetti collaterali gravi come depressione respiratoria.Come vengono utilizzati oggi?
L'uso è limitato e sostituito da farmaci più sicuri, ma sono ancora utilizzati in alcuni trattamenti specifici.Quali sono i sintomi di intossicazione da barbiturici?
Confusione, sonnolenza, perdita di coordinazione e difficoltà respiratorie.
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