GHB: cos’è l’acido gamma-idrossibutirrico e i suoi effetti

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ghb - acido gamma-idrossibutirrico


Cos’è il GHB?

Il GHB, acronimo di acido gamma-idrossibutirrico, conosciuto anche come gamma-idrossibutirrato o acido 4-idrossibutanoico, è una sostanza che si trova nel cervello, (soprattutto nell'ippocampo, nei gangli della base, nell'ipotalamo e nella substantia nigra), nei reni, nel cuore, nei muscoli e nel tessuto adiposo degli uomini. Da un punto di vista biochimico, il GHB è un acido organico grasso a catena corta che nel corpo funge da precursore del neurotrasmettitore inibitorio GABA.

Il GHB esiste anche in forma di farmaco psicoattivo. In Italia, il sale sodico del GHB si chiama “Alcover” ed è un farmaco di dispensazione esclusivamente ospedaliera che viene utilizzato per il trattamento di alcune condizioni mediche. È un depressore del sistema nervoso centrale in quanto il suo meccanismo d'azione coinvolge l'interazione e il legame con specifici recettori GABA, con conseguente inibizione di diversi processi neuronali.


Storia

Il GHB è stato sintetizzato per la prima volta nel 1874 dal chimico russo Alexander Mikhaylovic Zaytsev, ma gli studi sistematici sul GHB sono iniziati nel 1960 quando il medico francese Henri Laborit ne analizzò gli effetti fisiologici.

Si scoprì che il GHB è presente nel cervello dei mammiferi e che è un analogo strutturale del neurotrasmettitore GABA ma, a differenza di quest’ultimo, è in grado di attraversare la barriera ematoencefalica e penetrare nel cervello. Così, Laborit propose l'utilizzo del GHB come anestetico e ipnotico endovenoso. Tuttavia, in seguito il GHB non si rivelò un buon anestetico poiché causava vomito e convulsioni e si iniziarono ad usare anestetici endovenosi molto più sicuri.

Negli anni ’70 il GHB iniziò a diffondersi nell’ambiente dei culturisti, che lo acquisivano come integratore alimentare di libera vendita, perché si credeva che bruciasse i grassi, stimolasse l’ormone della crescita e facesse crescere i muscoli.

Negli anni ‘80, diversi ricercatori, tra cui Fadda, Gessa e Galimberti, osservarono in diversi esperimenti che il GHB sopprime il consumo volontario di alcol etilico e cura la sindrome da astinenza alcolica nei ratti con dipendenza da alcol. Alla fine degli anni ‘80, degli studi confermarono le potenzialità anti-astinenziali del GHB e l’inequivocabile l'utilità del farmaco nella sindrome d’astinenza delle persone dipendenti da alcol.

Tuttavia, pochi anni dopo, un paziente in trattamento con GHB manifestò un severo quadro di delirium e in una sperimentazione si osservò che il GHB presentava gli stessi vantaggi offerti da altri farmaci, ma causava ansia, irritabilità e insonnia. Fu ipotizzato che producesse dipendenza fisica e sindrome da deprivazione. Così, il suo uso medico fu ristretto e sottoposto a un rigido regolamento.


La droga dello stupro

Negli anni ‘90, l’uso improprio e l’abuso di GHB sono diventati sempre più diffusi in contesti come le discoteche e i rave parties, spesso in combinazione con alcol e altri stupefacenti. Il GHB iniziò a essere disponibile in forma liquida, inodore e incolore sul mercato nero. Comparvero sul mercato anche dei "kit chimici" contenenti precursori del GHB, come il GBL (gamma-butirrolattone) o il BD (1,4-butanediolo), insieme alle istruzioni su come convertirli in GHB.

Oltre all’aumento di casi di intossicazione da GHB, si è anche verificato un aumento dei casi di violenza sessuale, in cui le vittime venivano drogate inconsapevolmente con GHB o con i suoi precursori GBL e BD. Fu così che il GHB si conquistò la fama di “droga da stupro”, cioè una sostanza psicoattiva facilmente somministrabile a una vittima senza che se ne renda conto che può facilitare la violenza sessuale per i suoi effetti sedativi, ipnotici, inebrianti, dissociativi o di amnesia.

Come afferma la Drug Enforcement Administration degli USA: "Le vittime potrebbero non essere consapevoli del fatto che hanno ingerito un farmaco. Il GHB e i suoi analoghi chimici sono invisibili quando sono disciolti in acqua, e sono inodori. Si caratterizzano per un gusto lievemente salato, ma sono indistinguibili una volta disciolte in bevande come soft drink, distillati, liquori o birra."

È per questo che nel 2000 il GHB è stato inserito negli Stati Uniti all’interno della legge sulle sostanze controllate. Nonostante il rigido regolamento sul GHB, la sua vendita illegale continua ancora su internet e in strada, spesso con street names come “Liquid X” o “Scoop”.

È bene precisare che il GHB non è affatto una droga da stupro comune, in quanto la media dei riscontri del GHB nei casi di violenza sessuale non supera il 5% dei casi. È l’alcol la sostanza maggiormente presente nei casi di stupro (43-80% dei casi), seguita dalle benzodiazepine (16-30%), dalla cannabis (9%-20%), dalla cocaina (7-14%) e infine dall’ecstasy e dagli oppioidi.


Assunzione

Il GHB si assume per via orale. Generalmente è commercializzato in forma liquida in bottigliette di plastica o flaconcini.

Altre forme in cui si trova il GHB sono:

  • Polvere, bianca e inodore, con un sapore leggermente salato, da disciogliere in un liquido

  • Capsule o compresse da ingerire

  • Precursori, come il GBL o il BD.

Dopo l’assunzione orale, il GHB viene rapidamente assorbito nell’intestino e distribuito nel corpo, compreso il sistema nervoso centrale e viene metabolizzato altrettanto rapidamente, degradato ad anidride carbonica ed acqua ed eliminato completamente dal corpo entro 4-6 ore dall’ingestione, indipendentemente dalla dose assunta.


Caratteristiche ed effetti

Il GHB è un potente sedativo del sistema nervoso centrale e, a dosi elevate, ha anche proprietà anestetiche.

I suoi effetti psicoattivi compaiono dopo 15-30 minuti dall’assunzione e durano fino a 3 ore, mentre gli effetti dell’hangover, simili a quelli del “post-sbornia”, possono durare fino al giorno dopo.

Gli effetti sono dose-dipendenti:

  • Dosi inferiori a 1 grammo e mezzo inducono uno stato simile a quello dell’ebrezza, caratterizzato da relax, tranquillità, disinibizione, euforia e sonnolenza.

  • Dosi più elevate, da 2 a 3 grammi, possono indurre effetti indesiderati come nausea, vomito, bradicardia ed amnesia.

  • Dosi ancor più elevate, tra i 3 e i 5 grammi, possono causare sintomi più severi come confusione mentale, vertigini, ipotermia, crollo della pressione sanguigna, allucinazioni, amnesia a breve termine, sonnolenza, convulsioni, aggressività, depressione respiratoria e coma. In alcuni animali da laboratorio, si è osservato che il GHB a dosi elevate produce catalessia ed alterazioni dell’attività elettrica cerebrale simili a quelle degli attacchi epilettici.

Assumere una dose letale di GHB è estremamente difficile, e in generale la morte in seguito ad uso di GHB è attribuibile alla combinazione con alcol o altri farmaci depressori del SNC (come benzodiazepine e barbiturici), che ne amplifica gli effetti.


Dipendenza

Sebbene ci siano pochissimi dati sui fenomeni di dipendenza e tolleranza del GHB, si è osservato in chi lo utilizza che, se assunto regolarmente e in dosi giornaliere elevate, può creare dipendenza fisica e psicologica.

In una sperimentazione sui ratti si è dimostrato che, dopo 9 giorni di somministrazione ripetuta di una dose elevata di GHB, questi sviluppavano tolleranza agli effetti di compromissione motoria.

Inoltre, l’interruzione dell’assunzione può causare sindrome d’astinenza con allucinazioni, insonnia, ansietà, tremori, sudorazione, irascibilità e dolori.


Utilizzi

L’uso principale del GHB è nel trattamento dell’etilismo e nel controllo dei sintomi della crisi d’astinenza da alcol, in quanto è capace di incrementare il livello cerebrale di dopamina, regolando i meccanismi cerebrali alla base dell’abuso e delle dipendenze. Infatti, grazie alla sua attività alcol-mimetica, frena gli impulsi di bere alcol e costituisce così una terapia di sostituzione per gli alcolisti, simile a quella del metadone per la dipendenza da eroina.

In Italia, il GHB, registrato con il nome commerciale di Alcover, è stato utilizzato per anni nel trattamento della dipendenza da alcol. Recentemente, l’Aifa (Agenzia Italiana del Farmaco) ne ha limitato l’indicazione terapeutica per un ipotetico potenziale di abuso e per la carenza di studi clinici a riguardo, per cui oggi può essere usato solo per il trattamento della sindrome astinenziale acuta e solo per 7-10 giorni.

Tuttavia, molti medici continuano a considerarlo un ottimo farmaco anche per altre fasi della dipendenza (come il craving e la prevenzione delle ricadute), in quanto è efficace e le possibilità di abuso e dipendenza sono in realtà molto basse rispetto ad altri psicofarmaci comunemente utilizzati.

Nella forma di sodio oxibato il GHB è anche usato come ipnotico per il trattamento di alcuni disturbi del sonno, in particolare nei casi di narcolessia con cataplessia negli adulti. La sua peculiarità rispetto ad altri ipnotici è che incrementa le fasi del sonno ad onda lenta (delta) e stabilizza il riposo notturno, riducendo la frequenza dei periodi di comparsa del sonno Rem.

Secondo diversi studi, il GHB, grazie al suo potenziale di agire sui processi cerebrali della ricompensa e gratificazione, potrebbe avere un ruolo terapeutico anche nella depressione clinica, in diversi tipi di dipendenze oltre a quella dall’alcol e in altre patologie psichiatriche.


Conclusioni

Il GHB è una sostanza peculiare per diversi aspetti: è una molecola endogena del nostro organismo, è un farmaco efficace in condizioni mediche particolari quali la narcolessia e la dipendenza da alcol, e infine è una sostanza psicoattiva utilizzata impropriamente a scopo ricreazionale. Per queste caratteristiche, esiste un dibattito pubblico sulla responsabilità dell'abuso e sui pericoli del GHB, così come sui suoi usi legittimi per scopi medici che sono ostacolati da regolamenti molto rigidi.

In ogni caso, è importante non assumere mai il GHB senza una prescrizione e un opportuno controllo medico. Se da un lato si rivela un farmaco efficace, dall’altro, quando assunto in maniera incosciente o senza l’opportuna supervisione medica, può costituire un grave pericolo per la salute psico-fisica.


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